テイコク ファーマ ユーエスエー インコーポレーテッド;TEIKOKU PHARMA USA INC;テクノガード株式会社;TECHNO GUARD KK
发明人:
NABETA KIICHIRO,鍋田 喜一郎
申请号：
JP2016005368
公开号：
JP2016128455A
申请日:
2016.01.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a non-aqueous emulsion injection formulation containing a pyrazolone derivative active agent, e.g. 3-methyl-1-phenyl-5-pyrazolone (edaravone), and an amphiphilic solubilizing agent, and to provide a method of use, in the treatment of cerebrovascular disease.SOLUTION: A non-aqueous emulsion injection formulation contains: a solubilizing agent that is a phospholipid selected from egg-yolk lecithin, soybean lecithin, phosphatidylinositol, phosphatidyl ethanolamine, phosphatidylserine, sphingomyelin, and phosphatidylcholine, or a solubilizing agent that is a nonionic surfactant selected from polyethylene glycol, polyoxyalkylene copolymer, and sorbitan fatty acid ester； a solubilizer-enhancing agent； and a stabilizing agent selected from glycerin, propylene glycol, polyethylene glycol, D-glucose, maltose, sorbitol, mannitol. sucrose, and trehalose.SELECTED DRAWING: None【課題】脳血管障害の治療にあたって、ピラゾロン誘導体活性剤、例えば、３－メチル－１－フェニル－５－ピラゾロン（エダラボン）、及び両親媒性可溶化剤を含む水性非エマルジョン注射用製剤及び使用方法の提供。【解決手段】可溶化剤として卵黄レシチン、ダイズレシチン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、スフィンゴミエリン或いはホスファチジルコリンから選ばれるリン脂質又は可溶化剤がポリエチレングリコール、ポリオキシアルキレンコポリマー或いはソルビタン脂肪酸エステルから選ばれる非イオン性界面活性剤、可溶化剤増強剤、安定化剤としてグリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、D-グルコース、マルトース、ソルビトール、マンニトール、ショ糖又はトレハロースを含有する水性非エマルジョン注射用製剤。【選択図】なし
