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INHIBITORS OF SULFUR METABOLISM WITH POTENT BACTERICIDAL ACTIVITY AGAINST MDR AND XDR M. TUBERCULOSIS
专利权人:
THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE
发明人:
PALDE, Prakash, B.,CARROLL, Kate, S.
申请号:
USUS2016/056228
公开号:
WO2017/069960A1
申请日:
2016.10.10
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要:
An HTS platform for identification of APS reductase (APSR) inhibitors, a crucial enzyme in reductive sulfate assimilation, was developed, and a class of bioactive compounds displaying potent bactericidal activity in wild-type Mtb as well as multidrug-resistant (MDR) or extensively drag-resistant (XDR) tuberculosis clinical isolates was identified. A class of N- methylellipticinium analogs was shown to have potent antibacterial bioactivity against these drug-resistant TB strains. The invention thus provides a method of treatment of a patient afflicted with a tuberculosis infection such as an MDR or XDR strain, with an N- methyieliipticinium compound that is an inhibitor of adenosine phosphosulfate reductase (APSR).La présente invention concerne une plateforme de criblage à haut débit (HTS) pour lidentification dinhibiteurs de ladénosine phosphosulfate réductase (APSR), une enzyme cruciale dans la réduction dassimilation de sulfate a été développée, et une classe de composés bioactifs présentant une activité bactéricide puissante dans le type sauvage Mtb ainsi que des isolats cliniques multi-résistants aux médicaments (MDR) ou ultra-pharmaco-résistants (XDR) ont été identifiés. Il a été démontré quune classe danalogues de N-méthylellipticinium possède une bioactivité antibactérienne puissante contre ces souches de tuberculose résistantes aux médicaments. Linvention concerne donc un procédé de traitement dun patient atteint dune infection tuberculose tel quune souche MDR ou XDR, avec un composé de N-méthylellipticinium qui est un inhibiteur de ladénosine phosphosulfate réductase (APSR)
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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