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PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE SOLIFÉNACINE OU D'UN SEL DE CELLE-CI À L'AIDE D'UN NOUVEL INTERMÉDIAIRE
专利权人:
Kyung Dong Pharm. Co.; Ltd.
发明人:
申请号:
EP13768214.2
公开号:
EP2831070A1
申请日:
2013.03.21
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
Disclosed herein is a method of preparing solifenacin or a salt thereof, including the steps of: (a) reacting (R)-quinuclidinol with bis(pentafluorophenyl)carbonate in an organic solvent to prepare a solifenacin intermediate, (3R)-1-azabicyclo[2,2,2]oct-3-yl pentafluorophenylcarbonate, and (b) reacting the solifenacin intermediate with (1S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline in an organic solvent to prepare solifenacin. The method is advantageous in that high-purity solifenacin or a salt thereof can be simply and efficiently prepared with high yield using a novel intermediate.Cette invention concerne un procédé de préparation de solifénacine ou d'un sel de celle-ci, comprenant les étapes suivantes : (a) réaction de (R)-quinuclidinol avec un carbonate de bis(pentafluorophényle) dans un solvant organique pour obtenir un carbonate de (3R)-1-azabicyclo[2,2,2]- oct-3-yl-pentafluorophényle qui est un intermédiaire de solifénacine, et (b) réaction de l'intermédiaire de solifénacine avec une (1S)-1-phényl- 1,2,3,4-tétrahydroisoquinoline dans un solvant organique pour obtenir la solifénacine. Le procédé est avantageux dans la mesure où une solifénacine de pureté élevée ou un sel de celle-ci peut être préparé de manière simple et efficace, à un rendement élevé, à l'aide d'un nouvel intermédiaire.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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