The invention relates to octahydropyrrolo [3, 4-c] pyrrole derivatives and uses thereof. Compounds and pharmaceutical compositions comprising the compounds provided herein are used for antagonizing orexin receptors. The invention also relates to processes for preparing the compounds and pharmaceutical compositions, and uses thereof in treating or preventing a disease related to orexin receptors.L'invention concerne des dérivés d'octahydropyrrolo [3, 4-c] pyrrole et leurs utilisations. Des composés et des compositions pharmaceutiques comprenant les composés de l'invention sont utilisés pour l'antagonisation des récepteurs des orexines. L'invention concerne également des procédés de préparation des composés et des compositions pharmaceutiques, et leurs utilisations dans le traitement ou la prévention d'une maladie associée aux récepteurs des orexines.