D KEITH HESTER,ディー・キース・ヘスター,ROBERT J DUGUID,ロバート・ジェイ・ダギッド,MARTHA KELLY,マーサ・ケリー,ANNA CHASNOFF,アンナ・シャスノフ,DONG GANG,ガン・ドン,EDWIN L CROW,エドウィン・エル・クロウ,REBECCA TAUB,レベッカ・タウブ,CHARLES H REYNOLDS,チャールズ・エイチ・レイノル,チャールズ・エイチ・レイノルズ,ドク・スン・チェ,リエンホー・シュウ,ピン・ワン
申请号：
JP2019154299
公开号：
JP2020015739A
申请日:
2019.08.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要：
To provide methods of synthesis of pyridazinone compounds as thyroid hormone analogs and their prodrugs.SOLUTION: A method of preparing a crystal of Form I of 2-(3,5-dichloro-4-((5-isopropyl-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yl)oxy)phenyl)-3,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,2,4-triazine-6-carbonitrile ("Compound A") comprises: heating a mixture comprising a solvent and a sample containing Compound A to a first temperature； and cooling the mixture to a second temperature that is lower than the first temperature to obtain the crystal of Form I； where the solvent is ethanol, isopropanol, or a combination thereof.SELECTED DRAWING: Figure 1【課題】甲状腺ホルモンアナログとしてのピリダジノン化合物及びそのプロドラッグの合成方法の開示。【解決手段】２－（３，５－ジクロロ－４－（（５－イソプロピル－６－オキソ－１，６－ジヒドロピリダジン－３－イル）オキシ）フェニル）－３，５－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１，２，４－トリアジン－６－カルボニトリル（「化合物Ａ」）の形態Ｉの結晶の製造方法であって，溶媒と，化合物Ａを含有する試料とを含む混合物を，第１の温度に加熱する工程；及び前記混合物を前記第１の温度よりも低い第２の温度まで冷却し、前記形態Ｉの結晶を得る工程を含み，前記溶媒がエタノール，イソプロパノール又はその組合せである方法。【選択図】図１
