NANJING MAJOR BIOLOGICAL TECHNOLOGY CO., LTD.; LTD.;NANJING MAJOR BIOLOGICAL TECHNOLOGY CO.;南京曼杰生物科技有限公司
发明人:
NI, Shuaijian,倪帅健
申请号：
CNCN2015/094101
公开号：
WO2016/074596A1
申请日:
2015.11.09
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention provides a nucleoside phosphoramidate derivative and an application thereof, which is specifically a compound represented by formula I, or a pharmaceutically acceptable acidic salt, a solvate or a hydrate thereof. R1 is C1-4 alkyl； R2 is any substituted phenyl or naphthyl, and a substituent group thereof is selected from C1-4 alkyl and C1-4 alkoxy； and R3 is amino acid acyl or peptide acyl. The compound in the present invention can be used to prepare a drug for preventing or treating mammalian infectious diseases, and especially used to prepare drugs for preventing or treating hepatitis c, liver cirrhosis, and a liver cancer.La présente invention concerne un dérivé de phosphoramidate de nucléoside et son application, lequel est plus précisément un composé représenté par la formule I ou un sel acide pharmaceutiquement acceptable, un solvate ou un hydrate de ce dernier. Dans la formule, R1 représente un groupe alkyle en C1-4； R2 représente un quelconque groupe phényle ou naphtyle substitué et un groupe substituant de ce dernier est choisi parmi les groupes alkyle en C1-4 et alcoxy en C1-4； et R3 représente un groupe acyle d'acide aminé ou acyle de peptide. Le composé selon la présente invention peut être utilisé pour préparer un médicament pour la prévention ou le traitement de maladies infectieuses chez des mammifères et, en particulier, il peut être utilisé pour préparer des médicaments pour la prévention ou le traitement de l'hépatite C, de la cirrhose du foie et d'un cancer du foie.本发明提供了一种核苷氨基磷酸酯衍生物及其应用，其具体为式I化合物，或其药学可接受的酸式盐、溶剂化物或水合物；其中：R1为C1～4烷基；R2为任意取代的苯基或萘基，其取代基选自C1～4烷基、C1～4烷氧基；R3为氨基酸酰基或多肽酰基。本发明的化合物可用于制备预防或治疗哺乳动物感染性疾病药物，特别是用于制备预防或治疗丙型肝炎、肝硬化、肝癌的药物中。
