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SUBSTITUTED 1,2,3,4-TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF HORMONE-DEPENDENT DISEASES
专利权人:
UNIVERSITE LAVAL
发明人:
POIRIER, Donald,MALTAIS, René
申请号:
CACA2014/050728
公开号:
WO2015/024111A8
申请日:
2014.08.01
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
Provided are compounds of general formula A and A, wherein X1 and X2 are each C, CH or N R3 and R4 are each H, optionally substituted C1-C30 saturated or unsaturated chemical group, or together form an optionally substituted C5-C8 cycle Z1 Z2 and Z3 are each N or CH V is C=0, C=S or CH2 n is from 1 to 12 W1 and W2 are each H, CH2, O or S and R1 and R2 are each H, Cr1C6 alkyl, C1C6 aryl, C1C12 alkylaryl, optionally substituted phenyl, C1C6 alkoxy, C1C6 thioalkoxy, F, CI, Br or I. These compounds inhibit steroid sulfatase (STS), act as selective estrogen receptor modulators (SERMs), increase alkaline phosphatase (ALP) activity, and are useful in the treatment of medical conditions involving hormones such as breast cancer, prostate cancer, endometriosis, osteoporosis, benign prostatic hyperplasia and endometrial cancer.Linvention concerne des composés de formule générale A et A, dans lesquelles X1 et X2 représentent chacun C, CH ou N R3 et R4 représentent chacun un atome H, un groupe chimique en C1-C30 saturé ou insaturé éventuellement substitué, ou conjointement forment un cycle en C5-C8 éventuellement substitué Z1 Z2 et Z3 représentent chacun un atome N ou CH V a la valeur de C=0, C=S ou CH2 n a la valeur de 1 à 12 W1 et W2 représentent chacun un atome H, CH2, O ou S et R1 et R2 représentent chacun un atome H, un groupe alkyle en Cr1-C6, aryle en C1-C6, alkylaryle en C1-C12 , phényle éventuellement substitué, alcoxy en C1-C6, thioalcoxy en C1-C6, F, CI, Br ou I. Ces composés inhibent la sulfatase stéroïdienne (STS), agissent comme modulateurs sélectifs des récepteurs des œstrogènes (SERM), accroissent lactivité de la phosphatase alcaline (ALP), et sont utiles dans le traitement détats pathologiques impliquant des hormones tels que le cancer du sein, le cancer de la prostate, lendométriose, lostéoporose, lhyperplasie prostatique bénigne et le cancer de lendomètre.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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