N－取代苯并噻唑基－1－取代苯基－O,O－二烷基－α－氨基膦酸酯类衍生物及制备方法和用途

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专利权人:

贵州大学

发明人:

宋宝安,张国平,胡德禹,逄丽丽,杨松,刘刚,汪华

申请号：

CN200510003041.7

公开号：

CN1291993C

申请日:

2005.04.04

申请国别(地区):

中国

年份:

2006

代理人:

徐逸心

摘要：

本发明公开了一种抗植物病毒和抗肿瘤作用的药物——N-取代苯并噻唑基-1-取代苯基-O，O-二烷基-α-氨基膦酸酯类衍生物及制备方法和生物活性，是由下列通式表示的化合物及其制备方法。通式中R₁、R₂、R₃、R₄如说明书中所定义。本发明介绍了以取代2-氨基苯并噻唑、氟代苯甲醛、烷基膦酸酯为原料，反应溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、无水乙醇、苯、甲苯、二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、二氧六环、二甲亚砜、环己烷、正己烷或其混合物，经二步合成N-取代苯并噻唑基-1-取代苯基-O，O-二烷基-α-氨基膦酸酯类衍生物。本发明部分化合物对烟草花叶病(TMV)有良好的抑制活性，在药剂浓度为500ppm时，对活体钝化作用可达67.4％，对TMV侵染的活体治疗抑制率为39.8％，对活体保护作用为19.0％；同时部分混合物对人体前列腺癌细胞PC3有较好的抑制活性，在实验用药浓度为20μg/mL时，部分化合物对PC3细胞的抑制率可达50％以上。∴

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/