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Nucleoside derivatives and uses thereof
专利权人:
国立大学法人岐阜大学
发明人:
上野 義仁
申请号:
JP2018556753
公开号:
JPWO2018110678A1
申请日:
2017.12.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention provides a more practical nucleoside and its use when applied to RNA medicine and the like. A nucleoside derivative represented by the following formula (1) or (2) or a salt thereof: (In the formula (1), R1 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a hydroxyl group in which the hydrogen atom is substituted with an alkyl group or an alkenyl group, or a protected group. In the formula (2), X represents a halogen atom. In formulas (1) and (2), R2 and R4 may be the same or different from each other, and are a hydrogen atom, a hydroxyl protecting group, a phosphate group, a protected phosphate group, or -P. (= O) nR5R6 (n represents 0 or 1, and R5 and R6 may be the same or different from each other, and are a hydrogen atom, a hydroxyl group, a protected hydroxyl group, a mercapto group, a protected mercapto group, a lower alkoxy group. , A cyano lower alkoxy group, an amino group, or a substituted amino group, provided that when n is 1, R5 and R6 are not hydrogen atoms. NHR7 having a linking group (R7 is Represents a protecting group for a hydrogen atom, an alkyl group, an alkenyl group or an amino group), an azido group, an amidino group or a guanidino group, and B represents a purin-9-yl group, a 2-oxo-pyrimidin-1-yl group Represents a substituted purin-9-yl group or a substituted 2-oxo-pyrimidin-1-yl group.)【課題】RNA医薬等に適用するのにより実用的なヌクレオシド及びその利用を提供する。【解決手段】以下の式(1)又は(2)で表される、ヌクレオシド誘導体又はその塩。【化20】(式(1)中、R1は、水素原子、水酸基、水素原子がアルキル基又はアルケニル基で置換された水酸基又は保護された基を表し、式(2)中、Xは、ハロゲン原子を表す。式(1)及び式(2)中、R2及びR4は互いに同一又は異なっていてもよく、水素原子、水酸基の保護基、リン酸基、保護されたリン酸基、又は-P(=O)nR5R6(nは0又は1を示し、R5及びR6は、互いに同一又は異なっていてもよく、水素原子、水酸基、保護された水酸基、メルカプト基、保護されたメルカプト基、低級アルコキシ基、シアノ低級アルコキシ基、アミノ基、又は置換されたアミノ基のいずれかを示す。ただし、nが1のときには、R5及びR6が共に水素原子となることはない。)を示し、R3は、それぞれ連結基を有するNHR7(R7は、水素原子、アルキル基、アルケニル基又はアミノ基の保護基を表す。)、アジド基、アミジノ基又はグアニジノ基を表し、Bは、プリン-9-イル基、2-オキソ-ピリミジン-1-イル基、置換プリン-9-イル基、又は置換2-オキソ-ピリミジン-1-イル基のいずれかを表す。)
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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