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DÉRIVÉS DE (3-MÉTHYLPYRROLIDINE-3-YL) MÉTHYL PYRIDINYLE ÉTHER ET LEUR UTILISATION COMME ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR NK-3
专利权人:
F.Hoffmann-La Roche AG
发明人:
申请号:
EP11728862.1
公开号:
EP2590963A1
申请日:
2011.07.04
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention relates to a compound of formula wherein A is defined herein or to pharmaceutically active salts, stereoisomeric forms, including individual diastereoisomers and enantiomers of the compound of formula I as well as racemic and non-racemic mixtures thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).L'invention concerne un composé de formule générale : (I) dans laquelle A est choisi dans les groupes (a), (b) ou (c) : formule (II) ou formule (III) (b) ou est cyclo-alkyle, (c) facultativement substitué par un alkyle inférieur (c) ; Ar1 est phényle ou un hétéro-aryle à six chaînons ; X1 est N ou CH ; X2 est N-R1 ou O ; R1 est S(O)2-alkyle inférieur, C(O)-cycloalkyle substitué par un alkyle inférieur ou est C(O)-alkyle inférieur, alkyle inférieur, cyano, cyclo-alkyle ou est un hétéro-aryle à six chaînons substitué par un alkyle inférieur, cyano, C(O)-alkyle inférieur, halogène, alkyle inférieur substitué par un halogène ou alkoxy inférieur ; ou est phényle substitué par cyano ou halogène ; R2 est alkyle inférieur, halogène, pyrazolyle, 3-méthyl-[1-2-4]oxazolyle, 5-méthyl-[1-2-4]oxadiazole-3-yle, pyridyle substitué par cyano ou est phényle substitué par un halogène, ou est cyano, alkoxy inférieur, ou est pipéridine-2-one ; ou des sels pharmaceutiquement actifs, des formes stéréoisomères pharmaceutiquement actives comprenant des diastéréoisomères et des enantiomères individuels du composé de formule I ainsi que leurs mélanges racémiques et non racémiques.On a découvert que les composés de la présente invention sont des antagonistes du récepteur NK-3 à potentiel élevé pour le traitement de la dépression, de la douleur, de la psychose, de la maladie de Parkinson, de la schizophrénie, de l'anxiété et du trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention (ADHD).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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