MACKEL, Michael, John,PARK, John, Y.,KARAGEOZIAN, Hampar, L.,KARAGEOZIAN, Vicken, H.
申请号：
USUS2012/037177
公开号：
WO2012/154894A3
申请日:
2012.05.09
申请国别(地区):
US
年份:
2014
代理人:
摘要：
Compounds comprising R-G-Cysteic Acid (i.e., R-G-NH-CH(CH2- S03H)COOH or Arg-Gly-NH-CH(CH2-S03H)COOH) and derivatives thereof, including pharmaceutically acceptable salts, hydrates, stereoisomers, multimers, cyclic forms, linear forms, drug-conjugates, pro-drugs and their derivatives. Also disclosed are methods for making and using such compounds including methods for inhibiting integrins including but not necessarily limited to α5β1lntegrin, αvβ3-lntegrin and αvβ5-lntegrin, inhibiting cellular adhesion to RGD binding sites, preventing or treating viral or other microbial infections, inhibiting angiogenesis in tumors, retinal tissue or other tissues or delivering other diagnostic or therapeutic agents to RGD binding sites in human or animal subjects.L'invention concerne des composés comprenant de l'acide R-G-cystéique (à savoir, R-G-NH-CH (CH2-SO3H) COOH ou Arg-Gly-NH-CH (CH2-SO3H) COOH) et leurs dérivés, comprenant des sels, hydrates, stéréoisomères, mutimères, formes cycliques, formes linéaires, conjugués de médicaments, pro-médicaments pharmaceutiquement acceptables et leurs dérivés. L'invention concerne également des procédés de fabrication et d'utilisation de tels composés, comprenant des procédés pour inhiber des intégrines comprenant, mais sans y être nécessairement limitées, l'α5β1 intégrine, l'αvβ3-intégrine et l'αvβ5-intégrine, inhiber l'adhésion cellulaire à des sites de liaison RGD, prévenir ou traiter des infections virales ou autres infections microbiennes, inhiber l'angiogenèse dans les tumeurs, les tissus rétiniens ou autres tissus, ou administrer d'autres agents de diagnostic ou thérapeutiques à des sites de liaison RGD chez des sujets humains ou animaux.
