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一类1,5-二苯基吡唑-3-羧酸类化合物及其应用
专利权人:
大连理工大学
发明人:
张志超,王紫千,宋婷
申请号:
CN201510477395.9
公开号:
CN105061315A
申请日:
2015.08.06
申请国别(地区):
CN
年份:
2015
代理人:
摘要:
本发明提供了一类1,5-二苯基吡唑-3-羧酸类化合物及其应用,所述化合物具有通式I的结构,其中:R1选自-H、卤素、C1~C6的饱和烷基或-X1-R4;R2选自H、卤素、C1~C6的饱和烷基或-X2-R5;R3选自H、-NH2或-NH-CO-Ph-(o﹑m﹑p)R6;R6选自H、卤素、C1~C6的饱和烷基或-O-R7;X1和X2分别独立选自O或S;R4、R5和R7分别独立选自H、C1~C6的饱和烷基、苄基或C1~C6的饱和烷基取代的苯基。本发明的化合物同时模拟BH3-only和p53TAD蛋白α-螺旋,竞争性结合和拮抗Mcl-1、Bcl-2和MDM2蛋白,特异性引起肿瘤细胞凋亡,实现其作为抗癌化合物的应用。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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