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DÉRIVÉS DE FUMAGILLOL ET LEURS POLYMORPHES
专利权人:
INC.;SYNDEVRX
发明人:
PETERSEN, John S.
申请号:
USUS2016/065799
公开号:
WO2017/100553A1
申请日:
2016.12.09
申请国别(地区):
US
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present disclosure relates to salts and polymorphs of aminoalkylfumagillol carbamates (e.g., fumagill-6-yl N-(trans-4-aminocyclohexyl)carbamate benzenesulfonic acid salt and fumagill-6-yl N-(trans-4-aminocyclohexyl)carbamate hydroxynaphthoic acid salt). The polymorphs are characterized by X-ray powder diffraction, differential scanning calorimetry, and thermogravimetric analysis, among other methods. The polymorphs and salts can be used as intermediates in the production of fumagillol derivatives (e.g., polymer-conjugated fumagillol derivatives) as well as therapeutic agents for the treatment of various diseases and conditions such as cancer.La présente invention concerne des sels et des polymorphes de carbamates d'aminoalkylfumagillol (par exemple, un sel fumagill-6-yl N-(trans-4-aminocyclohexyl)carbamate d'acide benzènesulfonique et un sel fumagill-6-yl N-(trans-4-aminocyclohexyl)carbamate d'acide hydroxynaphtoïque). Les polymorphes sont caractérisés par une diffraction des rayons X sur poudre, une calorimétrie différentielle à balayage, et une analyse thermogravimétrique, entre autres procédés. Les polymorphes et les sels peuvent être utilisés comme intermédiaires dans la production de dérivés de fumagillol (par exemple des dérivés de fumagillol conjugués à des polymères) ainsi que comme agents thérapeutiques pour le traitement de diverses maladies et états pathologiques tels que le cancer.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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