氯喹的新用途
- 专利权人:
- 杭州市第一人民医院
- 发明人:
- 陆一丹,孙杨承,房昕,柏玉蓉,郑松,舒叶菲
- 申请号：
- CN202010785179.1
- 公开号：
- CN112022851A
- 申请日:
- 2020.08.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了氯喹的新用途，用于制备预防或者治疗伊马替尼耐药的胃肠道间质瘤的含氯喹药物，通过上调PTEN表达，抑制下游自噬相关PI3K/AKT/mTOR和MAPK通路，提高胃肠道间质瘤对伊马替尼的敏感性，促进癌细胞凋亡。氯喹在耐药胃肠道间质瘤细胞的剂量是50μM，在相应裸鼠移植瘤模型的剂量为60mg/kg/每天。氯喹是抗疟疾的经典用药，作为一种靶向作用于自噬溶酶体的药物，可阻断自噬的最后一步。过度自噬是胃肠道间质瘤对伊马替尼耐药的机制之一，严重影响疗效。本发明可作为克服胃肠道间质瘤耐药的一种新策略，克服胃肠道间质瘤对伊马替尼耐药，且具有很好的卫生经济学效应。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
