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具有BET抑制活性的化合物及其制备方法和用途
专利权人:
SHANGHAI HAIHE PHARMACEUTICAL CO., LTD.;上海海和药物研究开发有限公司;SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES;中国科学院上海药物研究所
发明人:
XIA, Lin,夏林,AI, Jing,艾菁,ZHANG, Minmin,张敏敏,GENG, Meiyu,耿美玉,YE, Yan,叶艳,DING, Jian,丁健,ZHANG, Qiong,张琼,SHEN, Aijun,沈爱军,HUANG, Ying,黄颖,LIU, Hongchun,刘红椿,YANG, Haoran,杨浩然
申请号:
CNCN2019/074448
公开号:
WO2019/154329A1
申请日:
2019.02.01
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates to the field of pharmaceutical chemistry. Specifically, the present invention relates to a series of BET (bromodomain and extra-terminal domain) inhibitors having a novel structure, particularly inhibitors targeting BRD4 (bromodomain-containing protein 4), and a preparation method and use therefor. The structure thereof is shown in the following general formula (I). Said compounds or a stereoisomer, racemate, geometric isomer, tautomer, prodrug, hydrate, solvate, or crystal form thereof, or a pharmaceutically acceptable salt and a pharmaceutical composition thereof can be used for the treatment and/or prevention of related diseases mediated by bromodomain proteins.La présente invention se rapporte au domaine de la chimie pharmaceutique. Plus particulièrement, la présente invention concerne une série d'inhibiteurs de BET (bromodomaine et domaine extra-terminal) ayant une nouvelle structure, en particulier des inhibiteurs ciblant BRD4 (protéine 4 contenant un bromodomaine), un procédé de préparation et une utilisation de ceux-ci. La structure associée est représentée par la formule générale (I) suivante. Lesdits composés ou un stéréoisomère, racémate, isomère géométrique, tautomère, promédicament, hydrate, solvate, ou forme cristalline de ceux-ci, ou un sel pharmaceutiquement acceptable et une composition pharmaceutique de ceux-ci peuvent être utilisés pour le traitement et/ou la prévention de maladies associées à médiation par des protéines de bromodomaine.本发明属于药物化学领域。具体地,本发明涉及一系列具有新型结构的BET(bromodomain and extra-terminal domain)抑制剂,尤其是靶向BRD4(Bromodomain-containing protein 4)的抑制剂,及其制备方法和用途。其结构如下列通式(I)所示。这些化合物或其立体异构体、外消旋物、几何异构体、互变异构体、前药、水合物、溶剂化物、晶型或其药学上可接受的盐及药物组合物,可用于治疗或/和预防由溴结构域蛋白介导的相关疾病。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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