Киселев Олег Иванович (RU),Чупахин Олег Николаевич (RU),Русинов Владимир Леонидович (RU),Чарушин Валерий Николаевич (RU),Деева Элла Германовна (RU)
申请号：
RU2012117663/15
公开号：
RU2012117663A
申请日:
2012.04.27
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to field of biologically active compounds and can be used in synthesis of antiviral medications. In particular invention describes conjugate of 2-methylthio-6-(glutadion-8-yl)- 1,2,4-triazolo[5,1-c][1,2,4]triazin-7-one with peptide of general formula (2), where peptide represents tripeptide Glycin-Cystein-Glutamin or other peptide, containing Cystein, whose SH-group is capable of passing into state of triolate anion and interact with nitrogroups of asoloazine, (2) S atom originates from Cystein SH-group, and X and Y can be represented by any amino acid, including L- and D-amino acids, their modified analogues, (n) - up to 100-amino acid residues with preservation of polypeptide conformation, which does not change reactogenicity and availability of Cystein residues.EFFECT: application of claimed compound results in reduction of conjugate toxicity with preservation of high level of antiviral activity and enhancement of direct antiviral action at the level of cell cultures.2 tbl, 2 ex, 3 dwgИзобретение относится к области биологически активных соединений и может быть использовано в синтезе противовирусных препаратов. Подробнее изобретение раскрывает конъюгат 2-метилтио-6-(глутатион-8-ил)-1,2,4-триазоло[5,1-с][1,2,4]триазин-7-она с пептидом общей формулы (2), где пептид представляет собой трипептид Глицин-Цистеин-Глутамин или другой пептид, содержащий Цистеин, SH-группа которого способна переходить в состояние тиолятного аниона и взаимодействовать с нитрогруппами азолоазинов,атом S происходит из SH-группы Цистеина, а Х и Y могут быть представлены любой аминокислотой, включая L- и D-аминокислоты, их модифицированные аналоги, (n) - до 100-аминокислотных остатков при сохранении конформации полипептида, не изменяющей реактогенности и доступности остатков Цистеина. Применение данного изобретения приводит к снижению токсичности конъюгата при сохранении высокого уровня противовирусной активности и усилении прямого противовирусного
