The present disclosure provides an efficient, economical and improved method for synthesizing lifitegrast and its intermediates. The methods of the present disclosure provide a direct synthetic pathway that bypasses protection or deprotection steps. The methods of the present disclosure also provide a method for synthesizing refitegrast using a reduced number of synthetic steps.本開示は、リフィテグラスト(lifitegrast)及びその中間体を合成するための、効率的、経済的かつ改善された方法を提供する。本開示の方法は、保護又は脱保護ステップを回避する直接的な合成経路を提供する。本開示の方法はまた、減少した数の合成ステップを用いてリフィテグラストを合成するための方法を提供する。