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アンギオテンシンIIアンタゴニスト活性を有する新規ピロール誘導体
专利权人:
ロッタファルム・ソシエタ・ペル・アチオニ
发明人:
フランチェスコ・マコヴェク,ロベルト・アルトゥシ,アントニオ・ジョルダーニ,シモーナ・ツァンツォーラ,ルーチョ・クラウディオ・ロヴァティ
申请号:
JP2007510037
公开号:
JP4898661B2
申请日:
2005.04.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
As for this invention, general formula (i): [In formula, as for R1 becoming independent from CHO, COOH and CH2 OH, the basis which is chosen As for R2 hydrogen or direct or ramification chain C1 -C6 alkyl groups As for R3 the halogen basis which is chosen from hydrogen or Cl and Br R4 direct or is the ramification chain C3 -C5 alkyl groups] with the salt which chemical compound and its sodium or the kalium salt etc which are shown can allow medicine offers. This invention chemical compound shows the selective AII antagonist activity which is effect, the kind of obstacle where at the same time the high synthesis of AII or excess revelation of AT1 reseputa plays primary unsound role, for example the artery hypertension, u tsu blood characteristic heart failure, blood platelet cohesion, and the obstacle which is annexed to these, for example the myocardium and the brain blockage, kidney , the vein and the artery thrombus symptom, the peripheral blood vessel symptom and the lung hypertension, diabetes and diabetes niyuropashi, it is useful in disposal of glaucoma and the diabetes retina symptom.本発明は、一般式(I):[式中、R1はCHO、COOH、CH2OHから独立して選ばれる基;R2は水素または直鎖もしくは分枝鎖C1-C6アルキル基;R3は水素またはClおよびBrから選ばれるハロゲン基;R4は直鎖もしくは分枝鎖C3-C5アルキル基である]で示される化合物およびそのナトリウムもしくはカリウム塩などの医薬的に許容しうる塩を提供する。本発明化合物は、効力ある選択的AIIアンタゴニスト活性を示し、かつAIIの高合成またはAT1レセプタの過剰発現が一次病的役割を演じるような障害、たとえば動脈高血圧症、うっ血性心不全、血小板凝集、およびこれらに付随する障害、たとえば心筋および脳梗塞、腎虚血、静脈および動脈血栓症、末梢血管症、肺高血圧症、糖尿病、糖尿病ニューロパシー、緑内障および糖尿病網膜症の処置に有用である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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