The present invention relates to efflux inhibitor compositions and methods of using these agents for treating conditions where the activity of efflux transporter proteins (e.g., Breast Cancer Resistance Protein (BCRP) and P-Glycoprotein (P-GP)) inhibit effective delivery of a therapeutic agent to a target tissue (e.g., brain, spinal cord, nerves, cerebrospinal fluid, testis, eyeballs, retina, inner ear, placenta, mammary gland, liver, biliary tract, kidney, intestines, lung, adrenal cortex, endometrium, hematopoietic cells, and/or stem cells).La présente invention concerne des compositions inhibitrices découlement et des méthodes dutilisation de ces agents pour le traitement détats où lactivité de protéines transporteur découlement (par exemple la protéine de résistance au cancer du sein (BCRP) et P-glycoprotéine (P-GP)) inhibent ladministration efficace dun agent thérapeutique à un tissu cible (par exemple le cerveau, la moelle épinière, les nerfs, le liquide céphalorachidien, les testicules, les globes oculaires, les rétines, loreille interne, le placenta, la glande mammaire, le foie, le tractus biliaire, le rein, les intestins, le poumon, la corticosurrénale, lendomètre, les cellules hématopoïétiques et/ou les cellules souches).