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Heterocyclic P2X7 antagonist
专利权人:
エーエックスエックスエーエム ソシエタ ペル アツィオーニ
发明人:
パヴァレッリョ,パオロ,ソダーノ,マリアンジェラ,セヴェーリ,エルダ,ヴィタローネ,ロッコ,トマス,ラッセル,クサーノ,ヴァレンティナ
申请号:
JP2019552993
公开号:
JP2020518555A
申请日:
2018.05.02
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention provides a compound of the following formula (I): wherein R1 is a hydrogen atom, an amine group, a monocyclic or bicyclic aliphatic ring, an aromatic ring, a heteroaliphatic ring or Optionally selected from two or more substituents independently selected from a heteroaromatic ring, selected from two or more halogen atoms, halogen, C1 to C4 alkoxy or C1 to C4 alkyl optionally substituted by a phenyl group. Optionally substituted by C1-C4 alkyl, R2 is a monocyclic or bicyclic aliphatic ring, heteroaliphatic ring, aromatic ring or heteroaromatic ring, C1-C6 alkyl, alkenyl or alkynyl chain Independently selected from two or more halogen atoms, halogen, C1-C4 alkoxy, cyano, C1-C4 alkylthio, SO-C1-C4 alkyl, SO2-C1-C4 alkyl, N(C1-C4 alkyl)2. Optionally substituted by two or more substituents selected from C1-C4 alkyl optionally substituted by; n is 1 or 2, preferably n is 1; m is 0, 1 or 2, preferably m is 0; R3 and R4 may independently be -H, -F, C1-C4 alkyl, -OH, -OC1-C4 alkyl; preferably , Both are -H; X is O or S; R5 is -H or -CH3 optionally substituted with two or more fluorine atoms; preferably R5 is hydrogen) , Or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions containing them, and processes for preparing the present compounds. The compounds of the invention can be used to treat conditions or diseases mediated by the P2X7 receptor.本発明は、以下の式(I)の化合物: 【化1】(式中、R1は、水素原子、アミン基、単環式または二環式脂肪族環、芳香族環、ヘテロ脂肪族環またはヘテロ芳香族環から独立して選択され、2つ以上のハロゲン原子、ハロゲン、C1~C4アルコキシまたはフェニル基によって任意により置換されたC1~C4アルキルから選択される2つ以上の置換基によって任意により置換され、C1~C4アルキルによって任意により置換され、R2は、単環式または二環式脂肪族環、ヘテロ脂肪族環、芳香族環またはヘテロ芳香族環、C1~C6アルキル、アルケニルまたはアルキニル鎖から独立して選択され、2つ以上のハロゲン原子、ハロゲン、C1~C4アルコキシ、シアノ、C1~C4アルキルチオ、SO-C1~C4アルキル、SO2-C1~C4アルキル、N(C1~C4アルキル)2によって任意により置換されたC1~C4アルキルから選択される2つ以上の置換基によって任意により置換され;nは、1または2であり、好ましくは、nは、1であり;mは、0、1または2であり、好ましくは、mは、0であり;R3およびR4は、独立して、-H、-F、C1~C4アルキル、-OH、-OC1~C4アルキルであり得;好ましくは、両方とも-Hであり;Xは、OまたはSであり;R5は、任意により2つ以上のフッ素原子で置換された-Hまたは-CH3であり;好
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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