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Tetrahydropyrazolo [1,5-A] pyrimidine as antituberculosis compound
专利权人:
グラクソ グループ リミテッド
发明人:
エミリオ、アルバレス-ルイス,ルイス、バリェル-パジェス,フリア、カストロ-ピチェル,ルーデス、エンシーナス,ホルヘ、エスキビアス,フランシスコ、ハビエル、ガモ-ベニト,マリア、クルス、ガルシア-パランカール,モデスト、ヘスス、レムイナン-ブランコ,エミリオ、アルバレス-ルイス,ルイス、バリェル-パジェス,フリア、カストロ-ピチェル,フランシスコ、ハビエル、ガモ-ベニト,マリア、クルス、ガルシア-パランカール,モデスト、ヘスス、レムイナン-ブランコ
申请号:
JP2014505653
公开号:
JP2014511894A
申请日:
2012.04.20
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
A compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein: R1 represents a group selected from: i) phenyl optionally substituted with one or two substituents independently selected from Me, OMe, CF3, F, Cl and NMe2; furanyl, thiophenyl, pyrrolyl, pyridyl, cyclohexyl or naphthyl, each of which is optionally substituted with one or two substituents independently selected from Me, OMe, CF3, F, Cl and NMe2; and iii) benzo[1,3]dioxo5-yl or 2,3-dihydrobenzo[1,4]dioxin-6-yl; R2 represents CF3, C1-4alkyl, or CHF2; when R1 represents optionally substituted furanyl, thiophenyl, pyrrolyl, pyridyl or naphthyl, R3 represents Et; when R1 represents optionally substituted cyclohexyl, R3 represents Et or Me; otherwise R3 represents Et, Me, Br or OMe, compositions containing them, their use in therapy, for example in the treatment of tuberculosis, and methods for the preparation of such compounds, are provided, together with certain novel compounds.式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩:(I){式中:R1は:i)Me、OMe、CF3、F、Cl、およびNMe2から独立して選択される1もしくは2つの置換基で置換されていてよいフェニル;ii)各々が、Me、OMe、CF3、F、Cl、およびNMe2から独立して選択される1もしくは2つの置換基で置換されていてよい、フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピリジル、シクロヘキシル、またはナフチル;および、iii)ベンゾ[1,3]ジオキソ5‐イル、または2,3‐ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン‐6‐イル、から選択される基を表し;R2は、CF3、C1‐4アルキル、またはCHF2を表し;R1が、置換されていてよいフラニル、チオフェニル、ピロリル、ピリジル、またはナフチルを表す場合、R3は、Etを表し;R1が、置換されていてよいシクロヘキシルを表す場合、R3は、EtまたはMeを表し;それ以外では、R3は、Et、Me、Br、またはOMeを表す}、それらを含有する組成物、結核の治療を例とする治療法におけるそれらの使用、ならびにそのような化合物の作製方法が、特定の新規化合物と共に提供される。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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