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スフィンゴシン-1-リン酸アゴニストとしてのピラゾール-1,2,4-オキサジアゾール誘導体
专利权人:
ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー
发明人:
アラリック・ジェイ・ディックマン,ウィリアム・ジェイ・ピッツ,スコット・ハンター・ワターソン
申请号:
JP2011548110
公开号:
JP2012515789A
申请日:
2010.01.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Formula (I): (In the formula, The n, is an integer selected from 1 to 4, or 0 The heterocyclyl cycloalkyl, aryl, or heteroaryl, each, R 1 is independently selected from halogen or / C 1 ~C 6 alkyl, C 1 ~C 4 haloalkyl, benzyl, and -OR 4, The optionally be substituted with from 1 to 5 substituents well Then, n and 3, R 4, R 2, R is as described herein) I describe its pharmaceutically acceptable salt or compound. A method of use as selective agonists for the G protein-coupled receptors S1P 1 such compounds, and I also describes pharmaceutical compositions containing such compounds. These compounds are useful in delaying the progression of treatment (vascular disease and autoimmune disease, for example) a disease or disorder of a variety of therapeutic areas, or prevention,.式(I):(式中、nは、0か、または1~4から選択される整数でありR1は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、各々、C1~C6アルキル、C1~C4ハロアルキル、ベンジル、-OR4、および/またはハロゲンから独立して選択される1から5個の置換基で適宜置換されていてよくそして、R2、R3、R4、およびnは本明細書に記載のとおりである)の化合物または医薬的に許容されるその塩について記載する。また、そのような化合物をGタンパク質結合受容体S1P1に対する選択的アゴニストとして用いる方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物についても記載する。これらの化合物は、様々な治療領域の疾患もしくは障害(例えば自己免疫疾患および血管疾患)の処置、予防、もしくは進行の遅延において有用である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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