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DÉRIVÉS DE NAPHTYRIDINE EN TANT QU'ANTAGONISTES DE L'INTÉGRINE ALPHA V BÊTA 6 POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES FIBROTIQUES PAR EXEMPLE
专利权人:
GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited
发明人:
申请号:
EP15767478.9
公开号:
EP3197894A1
申请日:
2015.09.22
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
wherein R1 represents a five-membered aromatic heterocycle selected from a N- or a C-linked mono- or di-substituted pyrazole, an N- or a C-linked optionally mono- or di-substituted triazole or an N- or a C-linked optionally mono- or di-substituted imidazole, which five-membered aromatic heterocycle may be substituted by one or two of the groups selected a methyl group, an ethyl group, a fluorine atom, a hydroxymethyl group, a 2-hydroxypropan-2-yl group, a trifluoromethyl group, a difluoromethyl group or a fluoromethyl group, except that when R1 represents an N-linked mono- or di-substituted pyrazole, Ri does not represent 3,5-Dimethyl-1H-pyrazol-1-yl, 5-Methyl-1H-pyrazol-1-yl, 5-Ethyl-3-methyl-1H-pyrazol-1-yl, 3,5-Diethyl-1H-pyrazol-1-yl, 4-Fluoro-3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl, 3-Methyl-1H-pyrazol-1-yl or 1H-pyrazol-1-yl.La présente invention concerne un composé de formule (I) ou un sel de celui-ci où R1 représente un hétérocycle aromatique à cinq chaînons choisi parmi un pyrazole mono- ou di-susbtitué à liaison N ou C, un triazole éventuellement mono-ou di-substitué à liaison N ou C ou un imidazole éventuellement mono-ou di-substitué à liaison N ou C, ledit hétérocycle aromatique à cinq chaînons pouvant être substitué par un ou deux des groupes choisis parmi un atome d'hydrogène, un groupe méthyle, un groupe éthyle, un atome de fluor, un groupe hydroxyméthyle, un groupe 2-hydroxypropan-2-yle, un groupe trifluorométhyle, un groupe difluorométhyle ou un groupe fluorométhyle, sauf lorsque R1 représente un pyrazole mono- ou di-substitué à liaison N, R1 ne représente pas 3,5-diméthyl-1H- pyrazol-1-yl, 5-méthyl-1H-pyrazol-1-yl, 5-éthyl-3-méthyl-1H-pyrazol-1-yl, 3,5-diéthyl-1H-pyrazol-1- yl, 4-fluoro-3,5-diméthyl-1H-pyrazol-1-yl, 3-méthyl-1H- pyrazol-1-yl or 1H- pyrazol-1-yl.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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