Provided herein are methods for treating certain conditions, including diabetes, obesity, and other metabolic diseases, disorders or conditions by administrating a composition comprising a biguanide or related heterocyclic compound, e.g., metformin. Also provided herein are biguanide or related heterocyclic compound compositions, and methods for the preparation thereof for use in the methods of the present invention. Also provided herein are compositions comprising metformin and salts thereof and methods of use.L'invention concerne des procédés d'amélioration de la tolérabilité gastro-intestinale de composés biguanides et de traitement de troubles métaboliques et/ou d'induction d'une perte de poids chez des patients qui en ont besoin, en particulier chez des individus ayant une contre-indication pour un traitement par des composés biguanides. Ces procédés comprennent l'administration de formulations à libération retardée de tels composés biguanides, comprenant de la metformine, ciblées sur l'intestin grêle.