COMPUESTOS QUE SE UNE AL RECEPTOR GAMMA ACTIVADO POR EL PROLIFERADOR DE PEROXISOMA (PPARG) PERO QUE NO ACTUA COMO PROMOTOR Y COMPOSICION FARMACEUTICA PARA TRATAR ENFERMEDADES RELACIONADAS CON PPARG QUE CONTIENEN EL MISMO COMO INGREDIENTE ACTIVO.
Jae Keol RHEE,In Hee LEE,Hee Il CHAE,Se Hoan KIM,Soon Young MOON,Tae Young HA,Hyo Sun CHOI,Young Seok KIM,Chun Hwa KIM
申请号：
MX2016010771
公开号：
MX2016010771A
申请日:
2015.02.27
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention relates to a compound inhibiting CDK5-mediated PPARG phosphorylation and a pharmaceutical composition for treating PPARG-related diseases containing the same as an active ingredient. A compound represented by chemical formula 1 or an optical isomer thereof according to the present invention binds to PPARG at a high affinity, but does not act as an agonist, thereby inducing no gene transcription； blocks CDK5, which is a cause of PPARG phosphorylation, thereby causing no side effects of existing anti-diabetics； can be formulated into drugs due to improved pharmacological properties thereof； and can be favorably used as a pharmaceutical composition for treating PPARG-related diseases due to an excellent treatment effect on PPARG-related diseases.La presente invención se refiere a un compuesto que inhibe la fosforilación de PPARG mediada por CDK5 y una composición farmacéutica para tratar enfermedades relacionadas con PPARG que contienen el mismo como un ingrediente activo. Un compuesto representado por la fórmula 1 o un isómero óptico del mismo de conformidad con la presente invención se une a PPARG a un nivel de alta afinidad, pero no actúa como un agonista, de este modo no induciendo transcripción del gen； bloquea a CDK5, la cual es una causa de fosforilación de PPARG, de este modo no causando efectos secundarios de anti-diabéticos existentes； puede ser formulado en fármacos debido a las propiedades farmacológicas mejoradas del mismo； y puede ser usado favorablemente como una composición farmacéutica para tratar enfermedades relacionadas con PPARG debido a un excelente efecto de tratamiento en enfermedades relacionadas con PPARG.
