一种蛋白质靶向嵌合体降解MDM2/MDMX蛋白的订书肽缀合物及其用途
- 专利权人:
- 中国人民解放军海军军医大学
- 发明人:
- 胡宏岗,陈思,陆五元,李翔,耿晨晨
- 申请号：
- CN202111096791.9
- 公开号：
- CN113845598A
- 申请日:
- 2021.09.18
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及多肽药物领域，具体是一种蛋白质靶向嵌合体(PROTACTs)降解MDM2/MDMX蛋白的订书肽缀合物及其制备方法和用途。所述订书肽缀合物由三部分组成：第一肽段，适于与MDM2/MDMX蛋白结合；第二肽段，适于与E3泛素连接酶VHL结合；连接臂，第一肽段与第二肽段通过所述连接臂相连。E3泛素连接酶VHL可以对MDM2/MDMX蛋白进行泛素化修饰，以便蛋白酶降解泛素化的MDM2/MDMX蛋白，从而激活P53因子起到杀死癌细胞以及抑制成瘤能力的作用，具有潜在的应用价值。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
