辛伐他汀的制备方法
- 专利权人:
- 河北科技大学
- 发明人:
- 赵雄燕,王明珠,刘红杰
- 申请号:
- CN200810079606.3
- 公开号:
- CN101381356B
- 申请日:
- 2008.10.23
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种辛伐他汀的制备方法,其方法是:a、洛伐他汀与烷基胺制备洛伐他汀酰胺;b、保护洛伐他汀酰胺分子中的羟基,生成洛伐他汀酰胺二(三甲基)硅醚;c、对洛伐他汀酰胺二(三甲基)硅醚进行甲基化,得到辛伐他汀酰胺二硅醚;d、辛伐他汀酰胺二硅醚脱保护生成辛伐他汀酰胺;e、辛伐他汀酰胺水解,通氨气得到辛伐他汀铵盐;f、辛伐他汀铵盐环合,生成辛伐他汀。本发明以四氢呋喃和环己烷的复合溶剂为上保护反应的溶剂,洛伐他汀酰胺二(三甲基)硅醚不经碱洗和水洗,可直接进行甲基化反应。甲基化产物经水洗后,保护基团自动脱落,省去了脱保护基反应,产物可直接进行铵盐化反应,上述方法简化了辛伐他汀的合成工艺。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心