Джеймс Дэвид,Джеффри Х.,Джон Ли,Нхин,Цзин,Николас Д.
申请号：
EA201792520
公开号：
EA201792520A2
申请日:
2013.07.26
申请国别(地区):
EA
年份:
2018
代理人:
摘要：
This document describes modified androgen receptor polypeptides that are resistant to inhibition by an androgen receptor inhibitor. This document describes compositions, combinations and kits containing modified androgen receptor polypeptides, as well as methods for using modified androgen receptor polypeptides. Methods of using modified androgen receptor polypeptides as screening agents to identify and construct third-generation androgen receptor modulators are also described herein. This document also describes third-generation androgen receptor modulators that inhibit the activity of modified androgen receptor polypeptides. Also described are pharmaceutical compositions and drugs that include the compounds described herein, as well as methods of using such androgen receptor modulators, alone or in combination with other compounds for the treatment of diseases or conditions, including cancers such as castration-resistant prostate cancer which are mediated or dependent on androgen receptors.В настоящем документе описаны модифицированные полипептиды андрогенного рецептора, которые являются резистентными к ингибированию ингибитором андрогенного рецептора. В настоящем документе описаны композиции, комбинации и наборы, содержащие модифицированные полипептиды андрогенного рецептора, а также способы применения модифицированных полипептидов андрогенного рецептора. В настоящем документе также описаны способы применения модифицированных полипептидов андрогенного рецептора в качестве агентов скрининга для выявления и конструирования модуляторов андрогенного рецептора третьего поколения. В настоящем документе также описаны модуляторы андрогенного рецептора третьего поколения, которые ингибируют активность модифицированных полипептидов андрогенного рецептора. Также описаны фармацевтические композиции и лекарственные средства, которые включают описанные в настоящем документе соединения, а также способы применения таких модуляторов андрогенного рецептора самостоятельно или в ком
