Gejn Vladimir Leonidovich,Гейн Владимир Леонидович,Zamaraeva Tatyana Mikhajlovna,Замараева Татьяна Михайловна,Buzmakova Nadezhda Albertovna,Бузмакова Надежда Альбертовна,Syropyatov Boris Yakovlevich,С
申请号：
RU2015131650
公开号：
RU0002653511C2
申请日:
2015.07.29
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要：
FIELD: biochemistry.SUBSTANCE: invention relates to a novel pyrimidine-4-methyl-N-2,4-dimethylphenyl-6-(3-fluorophenyl)-2-thioxo-1,2,3,6-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide derivative of formula (1) . Compound has an analgesic effect, which suggests its use in medicine as an analgesic. Compound 1 is prepared by reacting a three-component condensation of 2,4-dimethylacetoacetanilide, 3-fluorobenzaldehyde and thiourea while maintaining the reagents at a temperature of 120–150 °C until the gas evolution ceases and the reaction mixture solidifies, after cooling, the residue is treated with ethanol. Claimed compound is a colorless crystalline substance with Tpl. 236–238 °C, soluble in dimethylformamide, acetic acid, when heated – in ethanol, stable during storage. LD50 of the compound when administered intraperitoneally to non-linear mice is > 5100 mg/kg.EFFECT: activity of compound 1 surpasses the activity of metamizole sodium.1 cl, 1 tblИзобретение относится к новому производному пиримидина - 4-метил-N-2,4-диметилфенил-6-(3-фторфенил)-2-тиоксо-1,2,3,6-тетрагидропиримидин-5-карбоксамиду формулы (1)Соединение обладает анальгетическим действием, что позволяет предположить его использование в медицинской практике в качестве анальгетического средства. Соединение 1 получают реакцией трехкомпонентной конденсации 2,4-диметилацетоацетанилида, 3-фторбензальдегида и тиомочевины при выдерживании реагентов при температуре 120-150°С до прекращения газовыделения и затвердения реакционной смеси, после охлаждения остаток обрабатывают этанолом. Заявляемое соединение представляет собой бесцветное кристаллическое вещество с Тпл. 236-238°С, растворимое в диметилформамиде, уксусной кислоте, при нагревании - в этаноле, устойчивое при хранении. Соединение 1 превышает активность метамизола натрия. ЛД50 соединения при внутрибрюшинном введении нелинейным мышам составляет >5100 мг/кг. 1 табл.
