Preparation of azetidinone compounds and medical use thereof are provided by the present invention. More particularly, azetidionne compounds, shown as formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are defined in description, and preparation methods thereof are provided by the present invention. The compounds of the present invention can reduce the levels of total cholesterol (TC) and low density lipoprotein cholesterol (LDL-C) in plasma, and can be used as medicaments for reducing cholesterol in blood. Therefore the compounds of the present invention can be used to treat or prevent diseases of atherosclerosis, cacergasia of blood vessel, cardiac failure, coronary artery disease, angiocardiopathy, myocardial, angina, hyperlipoidemia and hypercholesteremia and the like. Preparation method of compounds of formula (I) and intermediate compounds are also provided by the present invention.본 발명은 아제티디논 화합물의 제조방법 및 그의 의학적 용도를 제공한다. 특히, 본 발명은 하기 화학식 (I)로 표시되는 아제티디논 화합물(R1, R2, R3, R4, R5 및 R6 은 명세서에 정의됨) 및 그 제조방법을 제공한다. 본 발명의 화합물은 혈장내 총 콜레스테롤(TC) 및 저밀도 리포단백질 콜레스테롤(LDL-C) 수치를 경감시킬 수 있으며, 혈액내 콜레스테롤을 경감시키는 약제로 사용될 수 있다. 따라서, 본 발명의 화합물은 죽상동맥 경화증, 혈관의 기능부전, 심부전, 관상동맥 질환, 심장혈관병증, 심근경색, 협심증, 과유지질혈증 및 고콜레스테롤 혈증 등의 치료 또는 예방에 사용될 수 있다. 또한, 본 발명은 화학식 (I)의 화합물 및 중간체 화합물의 제조방법을 제공한다:.
