IVASHCHENKO ALEKSANDR VASIL'EVICH;ASAVI, LLS;IVASHCHENKO ALEKSANDR VASILEVICH
发明人:
Ivashchenko Aleksandr Vasil'evich (RU),Иващенко Александр Васильевич (RU),IVASHCHENKO ALEKSANDR VASILEVICH,Иващенко Александр Васильевич
申请号：
RU2012119272/04
公开号：
RU0002489422C1
申请日:
2012.05.12
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to novel neuraminidase inhibitors and use thereof in preventing and treating influenza infection, and specifically to novel fluorine-substituted 4-acylamino-5-guanidino-3-(pentan-3-yloxy)cyclohexene-1-carboxylic acids, esters thereof of general formula 1 and pharmaceutically acceptable salts and/or hydrates thereof. In formula R is hydrogen, C1-C5alkyl, C2-C5alkenyl or C2-C5alkynyl, optionally substituted with C3-C6cycloalkyl, phenyl, pyridyl, C1-C3alkoxy； Rf is CH2F or CHF2. The invention also relates to a pharmaceutical composition, a method of inhibiting neuraminidase, particularly neuraminidase of the influenza virus and a method of preventing and treating influenza and viral diseases caused by the influenza virus such as pneumonia.EFFECT: high efficiency of using said compounds.10 clДанное изобретение относится к новым ингибиторам активности нейраминидазы и их использованию для профилактики и лечения инфекции гриппа, а именно к новым фторзамещенным 4-ациламино-5-гуанидино-3-(пентан-3-илокси)никлогексен-1-карбоновым кислотам, их эфирам общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам. В формуле 1R представляет собой водород, C1-C5алкил, C2-C5алкенил или C2-C5алкинил, необязательно замещенные C3-C6циклоалкилом, фенилом, пиридилом, C1-C3алкокси； Rf представляет собой CH2F или CHF2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу ингибирования нейраминидазы, в частности нейраминидазы вируса гриппа, и способу профилактики и лечения гриппа и вирусных заболеваний, обусловленных вирусом гриппа, таких как пневмония. 5 н. и 5 з.п. ф-лы.
