Drug, and in particular there is provided a novel delivery system for the protein or the oligonucleotide through the biological membranes of macromolecular acids such as nucleotides, and in particular provided with a delivery system of the siRNA. The delivery system involves bonding a macromolecular drug to pass through the membrane to the powder effectively. The novel compounds and pharmaceutical compositions utilizing the delivery systems are provided, respectively. In one aspect of the invention, the compound may be used is, medical implementation, e.g., to treat a medical condition by delivering the siRNA or antisense oligo nucleotides to pass through the membranes.약물, 및 특히 단백질 또는 올리고뉴클레오타이드와 같은 거대분자류를 생체막을 관통하게하는 신규한 전달 시스템이 제공되며, 특히 siRNA의 전달시스템이 제공된다. 상기 전달 시스템은 막을 효과적으로 통과하게 할 수 있는 분체에 거대분자 약물을 접합시키는 것을 포함한다. 상기 전달 시스템을 이용하는 신규한 화합물들 및 약학적 조성물들이 각각 제공된다. 본 발명의 일 관점에서, 상기 화합물들은은, 의학적 실행, 예를 들어, siRNA 또는 안티센스 올리고뉴클레오타이드를 생체막을 관통하여 전달함으로써 의학적 질병을 치료하는 데 이용될 수 있다.