SCHWEIZER, Frank,GORITYALA, Bala Kishan,GUCHHAIT, Goutam,YANG, Xuan,ZHANEL, George G.
申请号：
CACA2016/050959
公开号：
WO2017/027968A1
申请日:
2016.08.15
申请国别(地区):
CA
年份:
2017
代理人:
摘要：
Adjuvants which rescue antibiotics against multidrug-resistant (MDR) organisms are a promising combination strategy to overcome bacterial resistance. While the combination of β-lactam β-lactamase inhibitor antibiotic has been successful in restoring antibacterial efficacy the use of adjuvants to restore fluoroquinolone efficacy in MDR pathogens has been challenging. We describe here adjuvants comprising an aminoglycoside connected to a fluoroquinolone or an efflux pump inhibitor which restore antibacterial in vitro activity and enhance in vivo efficacy of fluoroquinolones and tetracycline antibiotics against MDR and extremely-drug resistant (XDR) Pseudomonas aeruginosa.Des adjuvants qui sauvent les antibiotiques vis-à-vis des organismes multirésistants aux médicaments (MDR) sont une stratégie de combinaison prometteuse pour surmonter la résistance bactérienne. Tandis que la combinaison d'un antibiotique inhibiteur de la β-lactame β-lactamase a permis de rétablir l'efficacité antibactérienne, l'utilisation d'adjuvants pour rétablir l'efficacité de la fluoroquinolone dans des agents pathogènes multirésistants aux médicaments a été délicate. Nous décrivons ici des adjuvants comprenant un aminoglycoside lié à une fluoroquinolone ou à un inhibiteur de pompes d'efflux, qui rétablissent l'activité antibactérienne in vitro et augmentent l'efficacité in vivo d'antibiotiques de la famille des fluoroquinolones et des tétracyclines contre le Pseudomonas aeruginosa multirésistant aux médicaments et extrêmement résistant aux médicaments (XDR).Fig. 1:Tobramycin%%%TobramycineTether%%%AttacheCiprofloxacin%%%Ciprofloxacine
