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PROTEASOME INHIBITORS
专利权人:
MAX-PLANCK-GESELLSCHAFT ZUR FÖRDERUNG DER WISSENSCHAFTEN E.V.
发明人:
CHARI, Ashwin,STARK, Holger,SCHRADER, Jil,HENNEBERG, Fabian
申请号:
EPEP2017/063699
公开号:
WO2017/211818A1
申请日:
2017.06.06
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to a compound of formula (I), wherein X is C=0, C=S or B-OH Y is an electrophile and Z is a leaving group, or Y══Z is an electrophile R1 comprises or consists of (a) (i) a first group binding to a proteolytic site of a proteasome, said first group being bound to X and (ii) optionally a second group enhancing delivery or (b) a group binding between subunits β1 and β2 of a proteasome R2 and R3 are independently selected from H, methyl, methoxy, ethyl, ethenyl, ethinyl and cyano, wherein methyl and ethyl may be substituted with OH or halogen.La présente invention concerne un composé de formule (I), X représentant C=0, C=S ou B-OH Y représente un électrophile et Z représente un groupe partant, ou Y══Z représente un électrophile R1 comprend ou est constitué (a) (i) dun premier groupe se liant à un site protéolytique dun protéasome, ledit premier groupe étant lié à X et (ii) éventuellement dun second groupe améliorant ladministration ou (b) dun groupe se liant entre les sous-unités β1 et β2 dun protéasome R2 et R3 étant indépendamment choisis parmi H, méthyle, méthoxy, éthyle, éthényle, éthinyle et cyano, méthyle et éthyle pouvant être substitués par OH ou halogène.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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