The present invention provides substituted bicyclic pyrimidine compounds, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, each having tubulin and multiple receptor inhibitory properties. A method of treating a patient diagnosed with cancer, wherein the patient is treated with a therapeutically effective amount of a substituted bicyclic pyrimidine compound, and a pharmaceutically acceptable salt of the compound, water, Disclosed is a method comprising administering a solvate and a solvate. The compounds of the present invention can act as a single agent having both anti-angiogenic and cytotoxic activity. The compounds of the present invention have the advantages of avoiding pharmacokinetic problems associated with the delivery of multiple drugs, avoiding drug-drug interactions, mitigating toxicity, and delaying or preventing tumor cell resistance.本発明は、それぞれが、チューブリンおよび複数の受容体阻害特性を有する、置換二環式ピリミジン化合物、ならびに該化合物の薬学的に許容される塩、水和物および溶媒和物を提供する。がんと診断された患者を処置する方法であって、がんを処置するために、患者に、治療有効量の置換二環式ピリミジン化合物、ならびに該化合物の薬学的に許容される塩、水和物および溶媒和物を投与するステップを含む方法が開示される。本発明の化合物は、抗血管新生活性および細胞毒性活性の両方を有する単一の薬剤として作用することができる。本発明の化合物は、複数の薬剤の送達に伴う薬物動態の問題の回避、薬物-薬物相互作用の回避、毒性の緩和、および腫瘍細胞の抵抗性の遅延または防止という利点を有する。