PEGG, Neil Anthony,TADDEI, David Michel Adrien,BROWN, Richard
申请号：
GBGB2016/051087
公开号：
WO2016/170323A1
申请日:
2016.04.20
申请国别(地区):
GB
年份:
2016
代理人:
摘要：
A compound which is an isoxazolyl imidazopyridine of formula (I): wherein: R0 and R, which are the same or different, are each H or C alkyl； R9' and R9", which are the same or different, are each H or F； X is -(alk)n-, -alk-C(=O)-NR-, -alk-NR-C(=O)- or -alk-C(=O)-； R1 is selected from -S(=O)2R' and a 4- to 7-membered heterocyclic group which is unsubstituted or substituted； R2 and R2', which are the same or different, are each H or C1-6 alkyl； or R2 and R2' form, together with the C atom to which they are attached, a C3-6 cycloalkyl group； R3 and R3', which are the same or different, are each H, C1-6 alkyl, OH or F； R4 is phenyl or a 5- to 12-membered N-containing heteroaryl group and is unsubstituted or substituted； alk is C1-6 alkylene； R' is C1-6 alkyl； and n is 0 or 1； or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound has activity in modulating the activity of p300 and/or CBP and is used to treat cancer.La présente invention concerne un composé qui est une imidazopyridine à substitution isoxazolyle de formule (I) : dans laquelle : R0 et R, qui sont identiques ou différents, sont chacun H ou un groupe alkyle en C ； R9' et R9", qui sont identiques ou différents, sont chacun H ou F ； X est -(alk)n-, -alk-C(=O)-NR-, -alk-NR-C(=O)- ou -alk-C(=O)- ； R1 est sélectionné parmi -S(=O)2R' et un groupe hétérocyclique de 4 à 7 chaînons qui est substitué ou non substitué ； R2 et R2', qui sont identiques ou différents, sont chacun H ou un groupe alkyle en C1 à 6 ； ou R2 et R2' forment, conjointement avec l'atome de C auquel ils sont fixés, un groupe cycloalkyle en C3 à 6 ； R3 et R3', qui sont identiques ou différents, représentent chacun H, un groupe alkyle en C1 à 6, OH ou F ； R4 est un groupe phényle ou un groupe hétéroaryle contenant de l'azote de 5 à 12 chaînons et substitué ou non substitué ； alk est un groupe alkylène en C1 à 6 ； R' est un groupe alkyle en C1 à 6 et n est égal à 0 ou 1. L'invention concerne également un sel pharmaceutiquement acceptable de celu
