F3多肽靶向且具有pH敏感性的阿霉素前药及其制备方法
- 专利权人:
- 武汉理工大学
- 发明人:
- 徐文瑨,李勇,曾雅文,贺依明,刘佳,王昶旭
- 申请号：
- CN202010109954.1
- 公开号：
- CN111298131A
- 申请日:
- 2020.23.02
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供一种F3多肽靶向且具有pH敏感性的阿霉素前药及其制备方法,该F3多肽靶向且具有pH敏感性的阿霉素前药,由6‑马来酰亚胺基己酸酰肼与阿霉素通过pH敏感的酰腙键连接后,与F3肽上的巯基进行迈克尔加成反应制得,其中,所述6‑马来酰亚胺基己酸酰肼由6‑马来酰亚胺己酸通过酰肼化反应制得。本发明以6‑马来酰亚胺己酸为药物载体,将阿霉素13位羰基通过酰腙键与载体连接,提高了载药量,酰腙键在肿瘤酸性条件下断开,释放出阿霉素;F3多肽通过半胱氨酸残基上的巯基与6‑马来酰亚胺基己酸酰肼的马来酰亚胺基团进行迈克尔加成,实现靶向精准递送药物的目标。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
