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一种抗癌药物羟乙基淀粉‑阿霉素偶联物及其制备方法
- 专利权人:
- 华中科技大学
- 发明人:
- 杨祥良,李子福,万影,徐辉碧,胡航
- 申请号:
- CN201610830955.9
- 公开号:
- CN106334195A
- 申请日:
- 2016.09.19
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种羟乙基淀粉‑阿霉素偶联物及其制备方法和应用,本发明以羟乙基淀粉作为药物载体,将3,3’‑二硫代二丙酸通过单酯偶联到羟乙基淀粉的羟基上,再在避光的条件下将阿霉素通过酰胺键偶联到羟乙基淀粉‑3,3’‑二硫代二丙酸单酯的羧基上,得到具有还原响应性的羟乙基淀粉‑阿霉素偶联物。本发明制备的羟乙基淀粉‑阿霉素偶联物可延长阿霉素在血液中的循环时间,增强阿霉素在肿瘤部位的富集,提高阿霉素对肿瘤的治疗效果,同时羟乙基淀粉‑阿霉素偶联物在肿瘤细胞内能被谷胱甘肽还原释放阿霉素,释放阿霉素后的药物载体没有潜在毒性的基团并可经代谢排出,安全性高;本发明制备方法工艺流程短、操作简单、条件温和。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/