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一种具有肿瘤靶向性的吉西他滨前体药物及其制备方法和用途
- 专利权人:
- 湖南大学
- 发明人:
- 谭蔚泓,彭咏波,刘腾,周融融,李雄,符婷,万丹,陈慧
- 申请号：
- CN201910510191.9
- 公开号：
- CN110183504A
- 申请日:
- 2019.13.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于靶向药物治疗领域,公开了一种具有肿瘤靶向性的吉西他滨前体药物及制备方法和用途。该药物结构式为GEM‑B,GEM为吉西他滨;B为生物素,GEM的NH2和B的COOH通过酰胺键偶联;其对多种肿瘤细胞株具有更好的抑制效果,IC50值比GEM低5~7倍,但对正常肝细胞毒性低3~4倍以上,且其体外细胞转运不依赖于核酸转运载体蛋白的表达,有助于降低GEM的耐药性。与原型相比,前体药物在注射后可维持体内更高的吉西他滨药物浓度AUC和更长半衰期。该药物具有生物素受体介导靶向肿瘤的特性,可克服吉西他滨的靶向性低、易被脱氨钝化和易耐药性,通过靶向拮抗肿瘤细胞的代谢途径等清除癌细胞的效果。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
