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Manufacturing method of cariprazine
专利权人:
쑤저우 미라크파르마 테크놀로지 컴퍼니 리미티드
发明人:
쉬, 쉬에농
申请号:
KR1020187017250
公开号:
KR1020180096627A
申请日:
2016.09.13
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to a process for the production of 4- [2- [4- (2,3-dichlorophenyl) piperazine] 4- (2-hydroxyethyl) cyclohexanone by condensation reaction of 1- (2,3- Yl) ethyl] cyclohexanone and the resulting intermediate is converted to trans (trans) -4- [2- [4- (2,3-dichlorophenyl) piperazine) 1-yl] ethyl] cyclohexylamine, and the intermediate is subjected to an acylation reaction with N, N-dimethylmethylaminoformyl chloride to produce a cariprazine (Cariprazine, RGH 188 ) Is published. In the above production method, the raw material can be easily obtained, the process is simple, economical, environment-friendly, and suitable for industrial production.본 발명은 4-(2-하이드록시에틸)시클로헥사논과 1-(2, 3-디클로로 페닐)피페라진이 축합반응에 의해 4-[2-[4-(2, 3-디클로로 페닐)피페라진)-1-일]에틸]시클로헥사논을 생성하며, 생성된 중간체는 환원 암모니아 분해 반응에 의해 트랜스(trans)-4- [2-[4-(2, 3-디클로로 페닐)피페라진)-1-일]에틸]시클로헥실아민을 생성하며, 상기 중간체는 N, N-디메틸 메틸아미노 포르밀 클로라이드과 아실화 반응을 진행하여 카리프라진을 생성하는 단계를 포함하는 카리프라진(Cariprazine, RGH 188)의 제조방법을 게시한다. 상기 제조방법에 있어서 원료는 쉽게 획득할 수 있으며 공정이 간단하고 경제적·친환경적이며 산업화 생산에 적합하다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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