The present invention is a novel targeted bioconjugate exclusively assembled by biotin-biotin binding member complex formation, comprising a monobiotinylated cell binding component, a tetrameric biotin-binding component, and for therapeutic and diagnostic purposes. A modular design and assembly of said bioconjugate comprising a monobiotinylated payload of the invention. Further provided is a method for delivering a payload, eg, a therapeutic oligonucleotide, to a eukaryotic cell by receptor-mediated endocytosis via a monobiotinylated targeting device, such as an antibody or ligand. Targeted bioconjugates are suitable for use in medicine, pharmacy, and biomedical research. [Selection diagram] None本発明は、ビオチン-ビオチン結合要素複合体形成によって排他的に組み立てられる新規標的化生物コンジュゲートであって、モノビオチン化細胞結合成分、四量体ビオチン-結合要素、並びに治療及び診断目的のためのモノビオチン化ペイロードを含む、前記生物コンジュゲートのモジュール式の設計及び組立てを提供する。さらに、抗体又はリガンドなどのモノビオチン化標的化装置を介した受容体仲介型エンドサイトーシスによって、真核生物細胞にペイロード、例えば治療用オリゴヌクレオチドを送達する方法を提供する。標的化生物コンジュゲートは、医学、薬学、及び生物医学研究分野における使用に適している。【選択図】なし