The present invention provides herein the design of monodisperse, amphiphilic anticancer drugs - which are now termed "drug amphiphiles" (DAs) - that can spontaneously associate into discrete, stable supramolecular nanostructures with the potential for self-delivery (no additional carriers are needed). The quantitative drug loading in the resulting nanostructures is ensured by the very nature of the molecular design. The DA is a composition comprising: D-L-PEP wherein D is 1 to 4 hydrophobic drug molecules which can be the same or different L is 1 to 4 biodegradable linkers which can be the same or different and PEP is a peptide that can spontaneously associate into discrete, stable supramolecular nanostructures. In an alternate embodiment, the DA composition also comprises a targeting ligand (T). Methods of making DA molecules, as well as their use in treatment of disease are also provided.La présente invention concerne la conception de médicaments monodispersés, amphiphiles, de lutte contre le cancer que lon appelle aujourdhui « médicaments amphiphiles » (DA), qui peuvent sassocier spontanément en nanostructures supramoléculaires discrètes et stables présentant le potentiel dautolibération (aucun véhicule supplémentaire nest nécessaire). La charge quantitative en médicament des nanostructures résultantes est garantie par la nature même de la conception moléculaire. Selon linvention, le DA est une composition comprenant : D-L-PEP D représentant de 1 à 4 molécules de médicament hydrophobe qui peuvent être identiques ou différentes L représentant de 1 à 4 liants biodégradables qui peuvent être identiques ou différents et PEP représentant un peptide qui peut spontanément sassocier en nanostructures supramoléculaires discrètes stables. Selon une variante de mode de réalisation de linvention, la composition du DA comprend également un ligand de ciblage (T). La présente invention concerne également des méthodes de fabrication de molécules de DA, de même que de leur ut
