YOSHIDA HIROSHI,吉田 弘志,TAODA YOSHIYUKI,垰田 善之,JOHNS BRIAN ALVIN,ブライアン・アルビン・ジョーンズ,KAWASUJI TAKASHI,川筋 孝,NAGAMATSU HIROKI,永松 大樹
申请号：
JP2011274632
公开号：
JP2012131791A
申请日:
2011.12.15
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method of producing carbamoylpyridone HIV integrase inhibitors and their intermediates.SOLUTION: The method of producing final products such as AA includes: brominating methyl 1-(2,3-dihydroxypropyl)-4-oxo-3-[(phenylmethyl)oxy]-1,4-dihydro-2-pyridinecarboxylate to produce a 5-brominated compound and providing an early ring attachment. The 2,4-difluorophenyl-containing sidechain is attached before creation of the ring Q.COPYRIGHT: (C)2012,JPO&INPIT【課題】カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の製造法を提供する。【解決手段】例えば、1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4-オキソ-3-[(フェニルメチル)オキシ]-1,4-ジヒドロ-2-ピリジンカルボン酸メチルエステルを臭素化することにより5-ブロモ化化合物を得、早期に環側鎖を結合し、2,4-ジフルオロフェニル含有側鎖が環Qの形成前に結合される、最終生成物(例えば、AA)の製造方法。【選択図】なし
