TODD C ZION,ジオン，トツド・シー,THOMAS M LANCASTER,ランキヤスター，トーマス・エム,ジオン,トツド・シー,ランキヤスター,トーマス・エム
申请号：
JP2015215913
公开号：
JP2016065072A
申请日:
2015.11.02
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide conjugates between a drug such as insulin and a specified ligand, useful for diabetes treatment and free of lectin, as well as slow-release formulations comprising the conjugates.SOLUTION: The invention provides a conjugate comprising a drug and a ligand comprising a first saccharide, wherein when the conjugated is administered to a mammal, at least one pharmacokinetic or pharmacodynamic property of the conjugate is sensitive to the serum concentration of a second saccharide. Also provided is a slow-release formulation comprising the conjugate. As the drug, insulin is preferred. The conjugate preferably comprises a saccharide such as glucose and an amide compound of which molecular weight is less than 10,000 Da, and preferably administered to a diabetes patient by intravenous, subcutaneous or intraperitoneal injection. The slow-release formulation preferably comprises protamine and zinc, an antimicrobial preservative such as m-cresol, and an isotonic agent such as glycerol and sodium chloride.SELECTED DRAWING: None【課題】レクチンを用いずに、糖尿病の治療に有用である、インシュリン等の薬物と特定のリガンドとの複合体、及び該複合体を含有する徐放性製剤の提供。【解決手段】薬物と、第一の糖を含むリガンドとを含む複合体であって、該複合体を哺乳類に投与したとき、少なくとも１つの複合体の薬物動態又は薬力学的特性が、第二の糖の血清濃度に対し感受性を示す複合体、及び該複合体を含有する徐放性製剤。該薬物としては、インスリンであることが好ましく、グルコースなどの糖及び分子量が１０，０００Ｄａ未満のアミド型化合物を含むものであることが好ましく、糖尿病患者に対して、静脈内に、皮下に又は腹腔内に注入することが好ましい複合体であり、プロタミン及び亜鉛を含有し、ｍ－クレゾール等の抗菌性防腐剤、グリセロール、塩化ナトリウム等の等張剤を含有することが好ましい徐放性製剤。【選択図】なし
