远程装载略微水溶性药物至脂质体
- 专利权人:
- 佐尼奥尼制药股份有限公司
- 发明人:
- M·E·哈耶斯,C·O·诺布尔,F·C·小斯佐卡
- 申请号:
- CN201480018947.3
- 公开号:
- CN105163720B
- 申请日:
- 2014.03.02
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明提供了脂质体组合物,其包含用于治疗威胁生命的疾病的微溶性药物。将药物封装在脂质体内的优选的方法是通过远程或主动装载。通过共混合脂质体悬液与药物的溶液启动远程装载药物至包含跨膜电化学梯度的脂质体,由此中性形式的化合物自由进入脂质体并且成为带静电的,从而防止逆转移出脂质体。本发明描述了用于远程装载具有低水溶解度(<2mg/mL)的药物的组合物和方法。增溶剂中的药物与水悬液中的脂质体混合,从而增溶剂的浓度下降至低于其完全溶解药物的能力。这使得药物沉淀但是保持了远程装载能力。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心