Prodrugs of guanfacine, pharmaceutical compositions containing such prodrugs and a method for providing therapeutic benefit in the treatment of ADHD/ODD (attention deficient hyperactivity disorder and oppositional defiance disorder) with guanfacine prodrugs are provided herein. Additionally, methods for improving the pharmacokinetics of guanfacine or minimizing or avoiding the adverse gastrointestinal side effects associated with guanfacine administration are provided herein.Linvention porte sur des promédicaments de guanfacine, sur des compositions pharmaceutiques contenant de tels promédicaments et sur un procédé permettant dapporter un bénéfice thérapeutique dans le traitement de lhyperactivité avec déficit de lattention et dun trouble oppositionnel avec provocation (TDAH, TOP) à laide de promédicaments de guanfacine. De plus, la présente invention porte sur des procédés pour lamélioration de la pharmacocinétique de la guanfacine ou la réduction au minimum ou lélimination des effets secondaires gastro-intestinaux indésirables associés à ladministration de guanfacine.