多靶点抗肿瘤活性喹诺里西啶类衍生物及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 天津市医药科学研究所
- 发明人:
- 代霖霖,李冬冬,支爽,杨子博,刘洪斌
- 申请号：
- CN202010679705.6
- 公开号：
- CN111747957A
- 申请日:
- 2020.07.15
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于医药技术领域，提供了一种基于拓扑异构酶（Top1）和组蛋白去乙酰化酶（HDAC）多靶点的喹诺里西啶类衍生物，具有通式（Ⅰ）所示的结构，以及其光学异构体，非对映异构体和消旋体混合物，其药学上可接受的盐。本发明进一步公开了喹诺里西啶类衍生物及其药学上可接受盐在治疗基因表达异常而引起疾病药物中的应用，主要包括用于治疗恶性肿瘤及与分化增殖相关疾病。实验结果显示：喹诺里西啶类衍生物的7b和7e均表现出优秀的体内抑制活性，体内抑瘤率分别为65.59%和78.49%，并具有克服肿瘤耐药性的潜力，有进一步研究的价值。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
