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DÉRIVÉ DE TÉTRAHYDROOXAZOLO-PYRIDINE
专利权人:
DAINIPPON SUMITOMO PHARMA CO.; LTD.;DAINIPPON SUMITOMO PHARMA CO., LTD.;大日本住友製薬株式会社
发明人:
YOSHIDA, Kozo,吉田 耕三,HIROSE, Wataru,広瀬 亘,吉田 耕三,広瀬 亘
申请号:
JPJP2013/078553
公开号:
WO2014/065270A1
申请日:
2013.10.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
Provided is a therapeutic agent for neurodegenerative disorders and psychiatric disorders related to mGluR5, the therapeutic agent comprising a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt of the same (in the formula, R1 represents a halogen, methyl or cyano, and R2 and R3 each independently represents a hydrogen atom, a halogen, a C1-3 alkyl, a C1-3 alkoxy or a cyano), having the function of a metabotropic glutamic acid receptor sub-type 5 (mGluR5) negative modulator, having oral absorption properties with excellent pharmacokinetics, having high bioavailability and excellent stability.La présente invention concerne un agent thérapeutique pour des troubles neurodégénératifs et des troubles psychiatriques liés au mGluR5, l'agent thérapeutique contenant un composé représenté par la formule (I) ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables (dans la formule, R1 représente un halogène, un méthyle ou un cyano, et R2 et R3 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène, un halogène, un alkyle en C1-3, un alcoxy en C1-3 ou un cyano), ayant la fonction d'un modulateur négatif du sous-type 5 des récepteurs métabotropiques au glutamate (mGluR5), ayant des propriétés d'absorption orale présentant d'excellentes caractéristiques pharmacocinétiques, et ayant une biodisponibilité élevée ainsi qu'une excellente stabilité.式(I):[式中、R1はハロゲン、メチル又はシアノを表し、R2及びR3はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ又はシアノを表す] で表される化合物又はその製薬学的に許容される塩を含む、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)ネガティブモジュレーターとしての作用を有すると共に、薬物動態的に優れた経口吸収性を有し生物学的利用率が高く、安全性に優れている、mGluR5が関与する精神疾患及び神経変性疾患の治療剤の提供。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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