您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

STABLE CRYSTALLINE FORM OF TIPIRACIL HYDROCHLORIDE AND METHOD FOR ITS CRYSTALLIZATION
专利权人:
TAIHO PHARMACEUTICAL CO.;LTD.
发明人:
KADZUNO Khideki (JP),КАДЗУНО Хидеки (JP),MUTSUMI Tomonobu (JP),МУЦУМИ Томонобу (JP)
申请号:
RU2017124790
公开号:
RU0002674441C1
申请日:
2014.06.17
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a novel crystalline modification III of 5-chloro-6-(2-iminopyrrolidin-1-yl)methyl-2,4(1H,3H)pyrimidinedione hydrochloride. Compound has the properties of an inhibitor of thymidine phosphorylase and enhances the antitumor effect of trifluridine. Crystalline form III has powder X-ray diffraction peaks at angles of 10.5°, 19.6°, 23.7°, 26.2° and 31.2° (at 2θ ± 0.2°), and has a purity of 90 % by mass or more. In this case, the crystal exhibits an endothermic peak, which is determined by the method of thermogravimetry and differential thermal analysis, at a temperature of about 245 °C. According to the analysis of single crystals, crystalline form III has the following crystal indicators: monoclinic system, space group P2l, lattice constant: a = 10.3221 (14) Å, b = 9.8634 (13) Å, c = 11.6643 (16) Å, α = 90°, β = 100.317°, γ = 90°, volume of the lattice unit cell: 1169.5 (3) Å3.EFFECT: crystalline form has high stability, even at 40 °C for 6 hours.3 cl, 3 dwg, 3 tbl, 7 exИзобретение относится к новой кристаллической модификации III гидрохлорида 5-хлор-6-(2-иминопирролидин-1-ил)метил-2,4(1H,3H)пиримидиндиона. Соединение обладает свойствами ингибитора тимидинфосфорилазы и усиливает противоопухолевое действие трифлуридина. Кристаллическая форма III имеет пики порошковой рентгеновской дифракции при углах 10,5°, 19,6°, 23,7°, 26,2° и 31,2° (при 2θ ± 0,2°), и имеет чистоту 90% по массе или более. При этом кристалл демонстрирует эндотермический пик, определяемый методом термогравиметрии и дифференциального термического анализа, при температуре, составляющей около 245°C. По данным анализа монокристаллов кристаллическая форма III имеет следующие показатели по кристаллу: моноклинная система, пространственная группа P2l, константа кристаллической решетки: a = 10,3221 (14) Å, b = 9,8634 (13) Å, с = 11,6643 (16) Å, α = 90°, β = 100,317°, γ= 90°, объем элементарной ячейки решетки: 1169,5 (3) Å3. Кристаллическая форма имеет высокую с
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充