BORZA, István,ROMÁN, Viktor,ÉLES, János,HADADY, Zsuzsa,HUSZÁR, József
申请号：
IBIB2018/051598
公开号：
WO2018/167629A1
申请日:
2018.03.12
申请国别(地区):
IB
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to new pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, biologically active metabolites, pro-drugs, racemates, enantiomers, diastereomers, solvates and hydrates thereof that serve as GABAB receptor positive allosteric modulators. The invention also relates to the process for producing such compounds. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds optionally in combination with two or more different therapeutic agents and the use of such compounds in methods for treating diseases and conditions mediated and modulated by the GABAB receptor positive allosteric mechanism. The invention also provides a method for manufacture of medicaments useful in the treatment of such disorders.La présente invention concerne de nouveaux dérivés pyrazolo[ l,5-a]pyrimidine de formule (I) ou des sels pharmaceutiquement acceptables, des métabolites biologiquement actifs, des pro-médicaments, des racémates, des énantiomères, des diastéréomères, des solvates et des hydrates de ceux-ci qui servent en tant que modulateurs allostériques positifs du récepteur GABAB. L'invention concerne également un procédé de production de tels composés. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés éventuellement en combinaison avec deux agents thérapeutiques différents ou plus et l'utilisation de tels composés dans des procédés pour traiter des maladies et des états pathologiques induits et modulés par le mécanisme allostérique positif du récepteur GABAB. L'invention concerne également un procédé de fabrication de médicaments utiles dans le traitement de tels troubles.
